中文名：土贝母皂苷甲
英文名: Tubeimoside I
英文别名: Lobatoside H
Cas 号: 102040-03-9
产品编码：BP1415
分子式: C63H98O29
分子量: 1319.45
来源: tubers of Bolbostemma paniculatum and Actinostemma lobatum
药理药效：为从土贝母药材经提取、分离获得有效成分之一。为五环三萜皂苷。研究表明土贝母苷甲具有一定的抗肿瘤、抗炎活性；土贝母苷甲在体外对人体免疫缺陷病毒核心蛋白P24的产生和细胞病变有抑制作用，可能是一种有希望的抗艾滋病的药物。与其他抗肿瘤药物一样，土贝母有免疫抑制作用。还具有溶血、杀精子、治疗疣病及蛇毒等作用。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg， 1g；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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土贝母皂苷甲的HPLC图谱
土贝母皂苷甲的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
445.19
1.37
1.37
0.19
0.55
0.65
低
64.26
8.83
是
否
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无
无
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是
土贝母皂苷甲（Tubeimoside I，CAS号：102040-03-9）是一种来源于中药材土贝母（Bolbostemma paniculatum）的天然三萜皂苷类化合物。作为一种具有显著生物活性的天然产物，土贝母皂苷甲在近年来的药理学研究中备受关注，尤其是在抗炎、抗肿瘤及脓毒症等多种疾病模型中的潜在治疗价值。其独特的分子结构赋予了其多靶点调控能力，能够通过抑制热休克蛋白60（HSPD1）、调节核因子κB（NF-κB）及丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路，诱导细胞自噬，抑制促炎细胞因子产生，并促进血管生成，从而发挥细胞保护和疾病缓解作用。
本综述旨在系统总结土贝母皂苷甲的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，全面评述其药理活性及作用机制，探讨其成药性及药代动力学特征，并展望其在临床应用中的潜力与发展方向。通过整合近年来的研究进展，期望为土贝母皂苷甲的进一步药物开发和临床转化提供理论依据和参考。
土贝母皂苷甲属于三萜皂苷类化合物，分子量为1319.4480，分子式复杂，含有多个糖基连接的三萜骨架。其结构特点包括一个典型的五环三萜核心，连接多个糖链，赋予其较高的极性和水溶性。具体理化性质如下：
土贝母皂苷甲的结构复杂且极性较高，糖基的存在显著影响其药代动力学特性和生物活性。其适中的脂溶性和较高的极性使其在体内分布呈现一定的组织选择性，特别是在炎症和肿瘤微环境中表现出较好的靶向性。
土贝母皂苷甲主要来源于葫芦科植物土贝母（Bolbostemma paniculatum），该植物在中国传统医学中广泛用于治疗肿瘤、炎症及痈肿疮疡。土贝母皂苷甲作为其主要活性成分之一，具有显著的药理效应。
土贝母为多年生草本植物，主要分布于中国南方及东南亚地区。其块根和地上部分均含有丰富的三萜皂苷类成分。土贝母皂苷甲的含量在不同生长阶段和采收部位存在差异，通常以干燥块根为主要提取部位。
土贝母皂苷甲的提取通常采用以下步骤：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用提高了提取效率和纯度，为大规模制备提供了技术支持。
土贝母皂苷甲在多种疾病模型中表现出广泛的药理活性，主要涵盖抗炎、抗肿瘤、抗脓毒症及促进血管生成等方面。
土贝母皂苷甲通过抑制促炎细胞因子如IL-6和IL-1β的产生，有效减轻炎症反应。其作用机制涉及抑制NF-κB和MAPK信号通路的激活，降低炎症介质的表达。此外，土贝母皂苷甲能够调节eNOS-VEGF轴，促进血管内皮功能修复，进一步缓解炎症引起的组织损伤。
土贝母皂苷甲对多种癌症细胞系表现出显著的抑制作用，尤其在宫颈癌、肺癌、肝癌等实体瘤模型中表现突出。其抗肿瘤机制主要包括：
在脓毒症模型中，土贝母皂苷甲通过调节免疫反应，抑制过度炎症反应，改善血管生成和微循环功能，显著缓解脓毒症症状。其促进eNOS-VEGF信号通路的激活，有助于恢复缺血组织的血流供应，减轻缺血性损伤。
土贝母皂苷甲的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。当前研究表明其主要靶点和作用机制包括：
热休克蛋白60（HSPD1）作为细胞内重要的分子伴侣，参与蛋白折叠和细胞应激反应。土贝母皂苷甲作为口服活性的HSPD1抑制剂，能够干预细胞应激反应，调节细胞命运，尤其在肿瘤细胞和炎症细胞中发挥关键作用。
NF-κB和MAPK是调控炎症反应和细胞存活的重要信号通路。土贝母皂苷甲通过抑制这些通路的激活，降低促炎细胞因子的表达，减轻炎症反应，并抑制肿瘤细胞的增殖与转移。
土贝母皂苷甲能够激活内皮型一氧化氮合酶（eNOS），促进一氧化氮（NO）生成，进而调节血管内皮生长因子（VEGF）表达，促进血管生成和修复缺血性组织。
通过激活Akt信号通路，土贝母皂苷甲诱导细胞保护性自噬，增强细胞对外界刺激的抵抗力，尤其在肿瘤细胞中有助于调节细胞存活与死亡的平衡。
在宫颈癌等肿瘤中，土贝母皂苷甲作用于多种关键分子靶点，包括BCL2、TOP1、EGFR、TP53、CDKN2A、RB1、BAX、CDKN1A及HPVE6等，调控细胞周期、凋亡及DNA修复等多个环节，发挥综合抗肿瘤效应。
土贝母皂苷甲的成药性评价显示其具有一定的优势和挑战：
目前关于土贝母皂苷甲的药代动力学研究较为有限，已有研究表明其口服后在血液中能达到有效浓度，且主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。其代谢途径可能涉及糖苷水解和氧化反应。未来需加强对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性的系统研究，以指导临床剂型设计和给药方案优化。
土贝母皂苷甲凭借其多靶点、多机制的药理特性，在炎症性疾病、肿瘤、脓毒症及缺血性疾病等领域展现出广阔的应用前景。
通过抑制NF-κB和MAPK通路，减少促炎因子产生，土贝母皂苷甲有望成为新型抗炎药物，尤其适用于慢性炎症和自身免疫疾病的治疗。
针对宫颈癌及其他实体瘤，土贝母皂苷甲通过调控细胞凋亡、自噬及细胞周期，显示出潜在的抗肿瘤活性。未来可与现有化疗药物联合应用，增强疗效并减少耐药性。
促进血管生成和改善微循环功能，使土贝母皂苷甲在脓毒症和缺血性损伤的治疗中具有独特优势，尤其在急性期管理中具有潜在价值。
土贝母皂苷甲作为一种来源于传统中药的天然三萜皂苷，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在抗炎、抗肿瘤及脓毒症等领域展现出巨大的研究和应用价值。尽管其较大的分子量和较高的极性带来一定的成药性挑战，但其良好的安全性和多样的作用机制为新药开发提供了坚实基础。未来通过深入的药理机制研究、药代动力学优化及临床验证，土贝母皂苷甲有望成为多种疾病治疗中的重要候选药物，推动天然产物药理学的发展和临床转化进程。
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